BRENDA - Enzyme Database
show all sequences of 3.1.1.23

Inhibition of fatty acid amide hydrolase and monoacylglycerol lipase by the anandamide uptake inhibitor VDM11: evidence that VDM11 acts as an FAAH substrate

Vandevoorde, S.; Fowler, C.J.; Br. J. Pharmacol. 145, 885-893 (2005)

Data extracted from this reference:

Inhibitors
Inhibitors
Commentary
Organism
Structure
additional information
no inhibition by URB597, bovine serum albumin decreases the inhibitory effect of arachidonoyl-based compounds, e.g. VDM11
Rattus norvegicus
N-(4-hydroxy-2-methylphenyl)arachidonylamide
i.e. VDM11, an anandamide uptake inhibitor, substrate of fatty acid amide hydrolase, EC 3.5.1.4, IC50 is 0.021 mM
Rattus norvegicus
N-(4-hydroxyphenyl)arachidonylamide
i.e. AM404, an anandamide uptake inhibitor, substrate of fatty acid amide hydrolase, EC 3.5.1.4, IC50 is 0.020 mM
Rattus norvegicus
Localization
Localization
Commentary
Organism
GeneOntology No.
Textmining
cytosol
-
Rattus norvegicus
5829
-
membrane
-
Rattus norvegicus
16020
-
Natural Substrates/ Products (Substrates)
Natural Substrates
Organism
Commentary (Nat. Sub.)
Natural Products
Commentary (Nat. Pro.)
Organism (Nat. Pro.)
Reversibility
2-arachidonoylglycerol + H2O
Rattus norvegicus
-
arachidonic acid + glycerol
-
-
?
2-arachidonoylglycerol + H2O
Rattus norvegicus Sprague-Dawley
-
arachidonic acid + glycerol
-
-
?
2-oleoylglycerol + H2O
Rattus norvegicus
-
oleic acid + glycerol
-
-
?
2-oleoylglycerol + H2O
Rattus norvegicus Sprague-Dawley
-
oleic acid + glycerol
-
-
?
Organism
Organism
Primary Accession No. (UniProt)
Commentary
Textmining
Rattus norvegicus
-
Sprague-Dawley rats
-
Source Tissue
Source Tissue
Commentary
Organism
Textmining
brain
-
Rattus norvegicus
-
cerebellum
-
Rattus norvegicus
-
Substrates and Products (Substrate)
Substrates
Commentary Substrates
Literature (Substrates)
Organism
Products
Commentary (Products)
Literature (Products)
Organism (Products)
Reversibility
2-arachidonoylglycerol + H2O
-
664469
Rattus norvegicus
arachidonic acid + glycerol
-
-
-
?
2-arachidonoylglycerol + H2O
-
664469
Rattus norvegicus Sprague-Dawley
arachidonic acid + glycerol
-
-
-
?
2-oleoylglycerol + H2O
-
664469
Rattus norvegicus
oleic acid + glycerol
-
-
-
?
2-oleoylglycerol + H2O
-
664469
Rattus norvegicus Sprague-Dawley
oleic acid + glycerol
-
-
-
?
Temperature Optimum [°C]
Temperature Optimum [°C]
Temperature Optimum Maximum [°C]
Commentary
Organism
37
-
assay at
Rattus norvegicus
pH Optimum
pH Optimum Minimum
pH Optimum Maximum
Commentary
Organism
7.2
-
assay at
Rattus norvegicus
IC50 Value
IC50 Value
IC50 Value Maximum
Commentary
Organism
Inhibitor
Structure
0.02
-
i.e. AM404, an anandamide uptake inhibitor, substrate of fatty acid amide hydrolase, EC 3.5.1.4, IC50 is 0.020 mM
Rattus norvegicus
N-(4-hydroxyphenyl)arachidonylamide
0.021
-
i.e. VDM11, an anandamide uptake inhibitor, substrate of fatty acid amide hydrolase, EC 3.5.1.4, IC50 is 0.021 mM
Rattus norvegicus
N-(4-hydroxy-2-methylphenyl)arachidonylamide
IC50 Value (protein specific)
IC50 Value
IC50 Value Maximum
Commentary
Organism
Inhibitor
Structure
0.02
-
i.e. AM404, an anandamide uptake inhibitor, substrate of fatty acid amide hydrolase, EC 3.5.1.4, IC50 is 0.020 mM
Rattus norvegicus
N-(4-hydroxyphenyl)arachidonylamide
0.021
-
i.e. VDM11, an anandamide uptake inhibitor, substrate of fatty acid amide hydrolase, EC 3.5.1.4, IC50 is 0.021 mM
Rattus norvegicus
N-(4-hydroxy-2-methylphenyl)arachidonylamide
Inhibitors (protein specific)
Inhibitors
Commentary
Organism
Structure
additional information
no inhibition by URB597, bovine serum albumin decreases the inhibitory effect of arachidonoyl-based compounds, e.g. VDM11
Rattus norvegicus
N-(4-hydroxy-2-methylphenyl)arachidonylamide
i.e. VDM11, an anandamide uptake inhibitor, substrate of fatty acid amide hydrolase, EC 3.5.1.4, IC50 is 0.021 mM
Rattus norvegicus
N-(4-hydroxyphenyl)arachidonylamide
i.e. AM404, an anandamide uptake inhibitor, substrate of fatty acid amide hydrolase, EC 3.5.1.4, IC50 is 0.020 mM
Rattus norvegicus
Localization (protein specific)
Localization
Commentary
Organism
GeneOntology No.
Textmining
cytosol
-
Rattus norvegicus
5829
-
membrane
-
Rattus norvegicus
16020
-
Natural Substrates/ Products (Substrates) (protein specific)
Natural Substrates
Organism
Commentary (Nat. Sub.)
Natural Products
Commentary (Nat. Pro.)
Organism (Nat. Pro.)
Reversibility
2-arachidonoylglycerol + H2O
Rattus norvegicus
-
arachidonic acid + glycerol
-
-
?
2-arachidonoylglycerol + H2O
Rattus norvegicus Sprague-Dawley
-
arachidonic acid + glycerol
-
-
?
2-oleoylglycerol + H2O
Rattus norvegicus
-
oleic acid + glycerol
-
-
?
2-oleoylglycerol + H2O
Rattus norvegicus Sprague-Dawley
-
oleic acid + glycerol
-
-
?
Source Tissue (protein specific)
Source Tissue
Commentary
Organism
Textmining
brain
-
Rattus norvegicus
-
cerebellum
-
Rattus norvegicus
-
Substrates and Products (Substrate) (protein specific)
Substrates
Commentary Substrates
Literature (Substrates)
Organism
Products
Commentary (Products)
Literature (Products)
Organism (Products)
Reversibility
2-arachidonoylglycerol + H2O
-
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Rattus norvegicus
arachidonic acid + glycerol
-
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?
2-arachidonoylglycerol + H2O
-
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Rattus norvegicus Sprague-Dawley
arachidonic acid + glycerol
-
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?
2-oleoylglycerol + H2O
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Rattus norvegicus
oleic acid + glycerol
-
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?
2-oleoylglycerol + H2O
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Rattus norvegicus Sprague-Dawley
oleic acid + glycerol
-
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?
Temperature Optimum [°C] (protein specific)
Temperature Optimum [°C]
Temperature Optimum Maximum [°C]
Commentary
Organism
37
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assay at
Rattus norvegicus
pH Optimum (protein specific)
pH Optimum Minimum
pH Optimum Maximum
Commentary
Organism
7.2
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assay at
Rattus norvegicus
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No.
1st author
Pub Med
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organims
journal
volume
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Activating Compound
Application
Cloned(Commentary)
Crystallization (Commentary)
Engineering
General Stability
Inhibitors
KM Value [mM]
Localization
Metals/Ions
Molecular Weight [Da]
Natural Substrates/ Products (Substrates)
Organic Solvent Stability
Organism
Oxidation Stability
Posttranslational Modification
Purification (Commentary)
Reaction
Renatured (Commentary)
Source Tissue
Specific Activity [micromol/min/mg]
Storage Stability
Substrates and Products (Substrate)
Subunits
Temperature Optimum [°C]
Temperature Range [°C]
Temperature Stability [°C]
Turnover Number [1/s]
pH Optimum
pH Range
pH Stability
Cofactor
Ki Value [mM]
pI Value
IC50 Value
Activating Compound (protein specific)
Application (protein specific)
Cloned(Commentary) (protein specific)
Cofactor (protein specific)
Crystallization (Commentary) (protein specific)
Engineering (protein specific)
General Stability (protein specific)
IC50 Value (protein specific)
Inhibitors (protein specific)
Ki Value [mM] (protein specific)
KM Value [mM] (protein specific)
Localization (protein specific)
Metals/Ions (protein specific)
Molecular Weight [Da] (protein specific)
Natural Substrates/ Products (Substrates) (protein specific)
Organic Solvent Stability (protein specific)
Oxidation Stability (protein specific)
Posttranslational Modification (protein specific)
Purification (Commentary) (protein specific)
Renatured (Commentary) (protein specific)
Source Tissue (protein specific)
Specific Activity [micromol/min/mg] (protein specific)
Storage Stability (protein specific)
Substrates and Products (Substrate) (protein specific)
Subunits (protein specific)
Temperature Optimum [°C] (protein specific)
Temperature Range [°C] (protein specific)
Temperature Stability [°C] (protein specific)
Turnover Number [1/s] (protein specific)
pH Optimum (protein specific)
pH Range (protein specific)
pH Stability (protein specific)
pI Value (protein specific)
Expression
General Information
General Information (protein specific)
Expression (protein specific)
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KCat/KM [mM/s] (protein specific)
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De Leo
New diterpenes from Salvia ps ...
Homo sapiens
Fitoterapia
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Monoacylglycerol lipase regul ...
Homo sapiens, Mus musculus
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Beladjila
New phenylethanoid glycosides ...
Homo sapiens
Planta Med.
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Aschauer
The crystal structure of mono ...
Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium tuberculosis ATCC 25618, Mycobacterium tuberculosis H37Rv
Sci. Rep.
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The GxSxG motif of Arabidopsi ...
Arabidopsis thaliana, Homo sapiens
Appl. Biol. Chem.
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Specific inter-residue intera ...
Homo sapiens
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Molecular and biochemical cha ...
Arabidopsis thaliana
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Berdan
Inhibition of monoacylglycero ...
Rattus norvegicus, Rattus norvegicus Sprague-Dawley
PLoS ONE
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e0149008
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Lauria
Synthesis and characterizatio ...
Homo sapiens
Anal. Bioanal. Chem.
407
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Kishimoto
Task-specific enhancement of ...
Mus musculus, Mus musculus C57BL/6N
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Docking based virtual screenin ...
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Robust hydrolysis of prostagla ...
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Chen
Conformational transition path ...
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