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  • Radi, M.; Crespan, E.; Botta, G.; Falchi, F.; Maga, G.; Manetti, F.; Corradi, V.; Mancini, M.; Santucci, M.A.; Schenone, S.; Botta, M.
    Discovery and SAR of 1,3,4-thiadiazole derivatives as potent Abl tyrosine kinase inhibitors and cytodifferentiating agents (2008), Bioorg. Med. Chem. Lett., 18, 1207-1211.
    View publication on PubMed

Inhibitors

EC Number Inhibitors Comment Organism Structure
2.7.10.2 2-chloro-N-[5-[(3-chlorobenzyl)sulfanyl]-1,3,4-thiadiazol-2-yl]benzamide
-
 Homo sapiens
2.7.10.2 2-chloro-N-[5-[(3-fluorobenzyl)sulfanyl]-1,3,4-thiadiazol-2-yl]benzamide
-
 Homo sapiens
2.7.10.2 2-chloro-N-[5-[(4-fluorobenzyl)sulfanyl]-1,3,4-thiadiazol-2-yl]benzamide
-
 Homo sapiens
2.7.10.2 2-chloro-N-[5-[(4-methoxybenzyl)sulfanyl]-1,3,4-thiadiazol-2-yl]benzamide
-
 Homo sapiens
2.7.10.2 2-chloro-N-[5-[(4-nitrobenzyl)sulfanyl]-1,3,4-thiadiazol-2-yl]benzamide
-
 Homo sapiens
2.7.10.2 4-chloro-N-[5-[(3-chlorobenzyl)sulfanyl]-1,3,4-thiadiazol-2-yl]benzamide
-
 Homo sapiens
2.7.10.2 4-chloro-N-[5-[(3-fluorobenzyl)sulfanyl]-1,3,4-thiadiazol-2-yl]benzamide
-
 Homo sapiens
2.7.10.2 4-chloro-N-[5-[(4-fluorobenzyl)sulfanyl]-1,3,4-thiadiazol-2-yl]benzamide
-
 Homo sapiens
2.7.10.2 4-chloro-N-[5-[(4-methoxybenzyl)sulfanyl]-1,3,4-thiadiazol-2-yl]benzamide
-
 Homo sapiens
2.7.10.2 4-chloro-N-[5-[(4-nitrobenzyl)sulfanyl]-1,3,4-thiadiazol-2-yl]benzamide
-
 Homo sapiens
2.7.10.2 4-fluoro-N-[5-[(3-fluorobenzyl)sulfanyl]-1,3,4-thiadiazol-2-yl]benzamide
-
 Homo sapiens
2.7.10.2 4-fluoro-N-[5-[(4-fluorobenzyl)sulfanyl]-1,3,4-thiadiazol-2-yl]benzamide
-
 Homo sapiens
2.7.10.2 4-fluoro-N-[5-[(4-methoxybenzyl)sulfanyl]-1,3,4-thiadiazol-2-yl]benzamide
-
 Homo sapiens
2.7.10.2 4-fluoro-N-[5-[(4-nitrobenzyl)sulfanyl]-1,3,4-thiadiazol-2-yl]benzamide
-
 Homo sapiens
2.7.10.2 imatinib
-
 Homo sapiens
2.7.10.2 N-[5-(benzylsulfanyl)-1,3,4-thiadiazol-2-yl]-2-chlorobenzamide
-
 Homo sapiens
2.7.10.2 N-[5-(benzylsulfanyl)-1,3,4-thiadiazol-2-yl]-4-chlorobenzamide
-
 Homo sapiens
2.7.10.2 N-[5-[(3-chlorobenzyl)sulfanyl]-1,3,4-thiadiazol-2-yl]-4-fluorobenzamide
-
 Homo sapiens
2.7.10.2 N-[5-[(4-bromobenzyl)sulfanyl]-1,3,4-thiadiazol-2-yl]-2-chlorobenzamide
-
 Homo sapiens
2.7.10.2 N-[5-[(4-bromobenzyl)sulfanyl]-1,3,4-thiadiazol-2-yl]-4-chlorobenzamide
-
 Homo sapiens
2.7.10.2 N-[5-[(4-bromobenzyl)sulfanyl]-1,3,4-thiadiazol-2-yl]-4-fluorobenzamide
-
 Homo sapiens

Natural Substrates/ Products (Substrates)

EC Number Natural Substrates Organism Comment (Nat. Sub.) Natural Products Comment (Nat. Pro.) Rev. Reac.
2.7.10.2 ATP + [protein]-L-tyrosine Homo sapiens
-
 ADP + [protein]-L-tyrosine phosphate
-
 ?

Organism

EC Number Organism UniProt Comment Textmining
2.7.10.2 Homo sapiens P00519
-
-

Substrates and Products (Substrate)

EC Number Substrates Comment Substrates Organism Products Comment (Products) Rev. Reac.
2.7.10.2 ATP + [protein]-L-tyrosine
-
 Homo sapiens ADP + [protein]-L-tyrosine phosphate
-
 ?

Synonyms

EC Number Synonyms Comment Organism
2.7.10.2 Abl tyrosine kinase
-
 Homo sapiens
2.7.10.2 c-Src tyrosine kinase
-
 Homo sapiens

Ki Value [mM]

EC Number Ki Value [mM] Ki Value maximum [mM] Inhibitor Comment Organism Structure
2.7.10.2 0.000013
-
 imatinib
-
 Homo sapiens
2.7.10.2 0.000044
-
 4-fluoro-N-[5-[(4-fluorobenzyl)sulfanyl]-1,3,4-thiadiazol-2-yl]benzamide
-
 Homo sapiens
2.7.10.2 0.000047
-
 N-[5-[(4-bromobenzyl)sulfanyl]-1,3,4-thiadiazol-2-yl]-4-chlorobenzamide
-
 Homo sapiens
2.7.10.2 0.000064
-
 4-chloro-N-[5-[(3-fluorobenzyl)sulfanyl]-1,3,4-thiadiazol-2-yl]benzamide
-
 Homo sapiens
2.7.10.2 0.00007
-
 N-[5-(benzylsulfanyl)-1,3,4-thiadiazol-2-yl]-4-chlorobenzamide
-
 Homo sapiens
2.7.10.2 0.000073
-
 4-chloro-N-[5-[(3-chlorobenzyl)sulfanyl]-1,3,4-thiadiazol-2-yl]benzamide
-
 Homo sapiens
2.7.10.2 0.000083
-
 2-chloro-N-[5-[(4-nitrobenzyl)sulfanyl]-1,3,4-thiadiazol-2-yl]benzamide
-
 Homo sapiens
2.7.10.2 0.000089
-
 N-[5-[(4-bromobenzyl)sulfanyl]-1,3,4-thiadiazol-2-yl]-4-fluorobenzamide
-
 Homo sapiens
2.7.10.2 0.000092
-
 4-chloro-N-[5-[(4-nitrobenzyl)sulfanyl]-1,3,4-thiadiazol-2-yl]benzamide
-
 Homo sapiens
2.7.10.2 0.000104
-
 4-chloro-N-[5-[(4-fluorobenzyl)sulfanyl]-1,3,4-thiadiazol-2-yl]benzamide
-
 Homo sapiens
2.7.10.2 0.000165
-
 4-chloro-N-[5-[(4-nitrobenzyl)sulfanyl]-1,3,4-thiadiazol-2-yl]benzamide
-
 Homo sapiens
2.7.10.2 0.000167
-
 4-fluoro-N-[5-[(3-fluorobenzyl)sulfanyl]-1,3,4-thiadiazol-2-yl]benzamide
-
 Homo sapiens
2.7.10.2 0.000169
-
 2-chloro-N-[5-[(3-chlorobenzyl)sulfanyl]-1,3,4-thiadiazol-2-yl]benzamide
-
 Homo sapiens
2.7.10.2 0.00017
-
 4-fluoro-N-[5-[(4-nitrobenzyl)sulfanyl]-1,3,4-thiadiazol-2-yl]benzamide
-
 Homo sapiens
2.7.10.2 0.000189
-
 4-chloro-N-[5-[(4-methoxybenzyl)sulfanyl]-1,3,4-thiadiazol-2-yl]benzamide
-
 Homo sapiens
2.7.10.2 0.000195
-
 4-chloro-N-[5-[(3-chlorobenzyl)sulfanyl]-1,3,4-thiadiazol-2-yl]benzamide
-
 Homo sapiens
2.7.10.2 0.000195
-
 4-fluoro-N-[5-[(4-methoxybenzyl)sulfanyl]-1,3,4-thiadiazol-2-yl]benzamide
-
 Homo sapiens
2.7.10.2 0.000199
-
 4-chloro-N-[5-[(4-methoxybenzyl)sulfanyl]-1,3,4-thiadiazol-2-yl]benzamide
-
 Homo sapiens
2.7.10.2 0.0002
-
 4-chloro-N-[5-[(4-fluorobenzyl)sulfanyl]-1,3,4-thiadiazol-2-yl]benzamide
-
 Homo sapiens
2.7.10.2 0.00021
-
 4-fluoro-N-[5-[(4-nitrobenzyl)sulfanyl]-1,3,4-thiadiazol-2-yl]benzamide
-
 Homo sapiens
2.7.10.2 0.000217
-
 4-chloro-N-[5-[(3-fluorobenzyl)sulfanyl]-1,3,4-thiadiazol-2-yl]benzamide
-
 Homo sapiens
2.7.10.2 0.000217
-
 N-[5-[(4-bromobenzyl)sulfanyl]-1,3,4-thiadiazol-2-yl]-4-chlorobenzamide
-
 Homo sapiens
2.7.10.2 0.000219
-
 2-chloro-N-[5-[(4-nitrobenzyl)sulfanyl]-1,3,4-thiadiazol-2-yl]benzamide
-
 Homo sapiens
2.7.10.2 0.000221
-
 N-[5-[(4-bromobenzyl)sulfanyl]-1,3,4-thiadiazol-2-yl]-4-fluorobenzamide
-
 Homo sapiens
2.7.10.2 0.000225
-
 N-[5-[(4-bromobenzyl)sulfanyl]-1,3,4-thiadiazol-2-yl]-2-chlorobenzamide
-
 Homo sapiens
2.7.10.2 0.000247
-
 N-[5-[(3-chlorobenzyl)sulfanyl]-1,3,4-thiadiazol-2-yl]-4-fluorobenzamide
-
 Homo sapiens
2.7.10.2 0.000263
-
 4-fluoro-N-[5-[(4-methoxybenzyl)sulfanyl]-1,3,4-thiadiazol-2-yl]benzamide
-
 Homo sapiens
2.7.10.2 0.000272
-
 2-chloro-N-[5-[(3-fluorobenzyl)sulfanyl]-1,3,4-thiadiazol-2-yl]benzamide
-
 Homo sapiens
2.7.10.2 0.000272
-
 2-chloro-N-[5-[(4-methoxybenzyl)sulfanyl]-1,3,4-thiadiazol-2-yl]benzamide
-
 Homo sapiens
2.7.10.2 0.000334
-
 N-[5-(benzylsulfanyl)-1,3,4-thiadiazol-2-yl]-4-chlorobenzamide
-
 Homo sapiens
2.7.10.2 0.000354
-
 4-fluoro-N-[5-[(4-fluorobenzyl)sulfanyl]-1,3,4-thiadiazol-2-yl]benzamide
-
 Homo sapiens
2.7.10.2 0.000369
-
 N-[5-[(3-chlorobenzyl)sulfanyl]-1,3,4-thiadiazol-2-yl]-4-fluorobenzamide
-
 Homo sapiens
2.7.10.2 0.0004
-
 N-[5-(benzylsulfanyl)-1,3,4-thiadiazol-2-yl]-4-chlorobenzamide
-
 Homo sapiens
2.7.10.2 0.000406
-
 2-chloro-N-[5-[(4-fluorobenzyl)sulfanyl]-1,3,4-thiadiazol-2-yl]benzamide
-
 Homo sapiens
2.7.10.2 0.000464
-
 N-[5-(benzylsulfanyl)-1,3,4-thiadiazol-2-yl]-4-chlorobenzamide
-
 Homo sapiens
2.7.10.2 0.000522
-
 N-[5-[(4-bromobenzyl)sulfanyl]-1,3,4-thiadiazol-2-yl]-2-chlorobenzamide
-
 Homo sapiens
2.7.10.2 0.000569
-
 4-fluoro-N-[5-[(3-fluorobenzyl)sulfanyl]-1,3,4-thiadiazol-2-yl]benzamide
-
 Homo sapiens
2.7.10.2 0.000718
-
 2-chloro-N-[5-[(3-fluorobenzyl)sulfanyl]-1,3,4-thiadiazol-2-yl]benzamide
-
 Homo sapiens
2.7.10.2 0.00076
-
 2-chloro-N-[5-[(3-chlorobenzyl)sulfanyl]-1,3,4-thiadiazol-2-yl]benzamide
-
 Homo sapiens
2.7.10.2 0.0009
-
 2-chloro-N-[5-[(4-fluorobenzyl)sulfanyl]-1,3,4-thiadiazol-2-yl]benzamide
-
 Homo sapiens
2.7.10.2 0.00092
-
 N-[5-(benzylsulfanyl)-1,3,4-thiadiazol-2-yl]-2-chlorobenzamide
-
 Homo sapiens
2.7.10.2 0.001137
-
 N-[5-(benzylsulfanyl)-1,3,4-thiadiazol-2-yl]-2-chlorobenzamide
-
 Homo sapiens
2.7.10.2 0.00126
-
 2-chloro-N-[5-[(4-methoxybenzyl)sulfanyl]-1,3,4-thiadiazol-2-yl]benzamide
-
 Homo sapiens
2.7.10.2 0.0031
-
 imatinib
-
 Homo sapiens