BRENDA - Enzyme Database show
show all sequences of 7.6.2.2

Multiple roles of charged amino acids in cytoplasmic loop 7 for expression and function of the multidrug and organic anion transporter MRP1 (ABCC1)

Conseil, G.; Rothnie, A.J.; Deeley, R.G.; Cole, S.P.; Mol. Pharmacol. 75, 397-406 (2009)

Data extracted from this reference:

Cloned(Commentary)
Commentary
Organism
expression of wild-type an dmutant enzymes in HEK-293 cells
Homo sapiens
Engineering
Amino acid exchange
Commentary
Organism
D1179A
site-directed mutagenesis, the mutant shows similar or higher expression level, but about 35% reduced drug transport activity and altered substrate specificity compared to the wild-type enzyme
Homo sapiens
D1183E
site-directed mutagenesis, the mutant shows transport activities similar to the wild-type enzyme, but reduced expression level
Homo sapiens
E1144A
site-directed mutagenesis, the mutant shows similar or higher expression level, but about 50% reduced drug transport activity compared to the wild-type enzyme
Homo sapiens
E1184A
site-directed mutagenesis, the mutant shows similar or higher expression level, but reduced activity and altered substrate specificity compared to the wild-type enzyme
Homo sapiens
K1181A
site-directed mutagenesis, the mutant shows similar or higher expression level compared to the wild-type enzyme
Homo sapiens
R1166K
site-directed mutagenesis, the mutant shows transport activities similar to the wild-type enzyme, but reduced expression level
Homo sapiens
R1173A
site-directed mutagenesis, the mutant shows similar or higher expression level, but increased activity and altered substrate specificity compared to the wild-type enzyme
Homo sapiens
Localization
Localization
Commentary
Organism
GeneOntology No.
Textmining
membrane
-
Homo sapiens
16020
-
Metals/Ions
Metals/Ions
Commentary
Organism
Structure
Mg2+
-
Homo sapiens
Natural Substrates/ Products (Substrates)
Natural Substrates
Organism
Commentary (Nat. Sub.)
Natural Products
Commentary (Nat. Pro.)
Organism (Nat. Pro.)
Reversibility
ATP + H2O + xenobiotic/in
Homo sapiens
-
ADP + phosphate + xenobiotic/out
-
-
?
Organism
Organism
Primary Accession No. (UniProt)
Commentary
Textmining
Homo sapiens
-
-
-
Specific Activity [micromol/min/mg]
Specific Activity Minimum [µmol/min/mg]
Specific Activity Maximum [µmol/min/mg]
Commentary
Organism
additional information
-
relative activities and substrate specificity of wild-type an dmutant enzymes
Homo sapiens
Substrates and Products (Substrate)
Substrates
Commentary Substrates
Literature (Substrates)
Organism
Products
Commentary (Products)
Literature (Products)
Organism (Products)
Reversibility
8-azido-ATP + H2O + xenobiotic/in
-
700297
Homo sapiens
8-azido-ADP + phosphate + xenobiotic/out
-
-
-
?
ATP + H2O + 17beta-estradiol 17-(beta-D-glucuronide)/in
-
700297
Homo sapiens
ADP + phosphate + 17beta-estradiol 17-(beta-D-glucuronide)/out
-
-
-
?
ATP + H2O + estrone-3-sulfate/in
-
700297
Homo sapiens
ADP + phosphate + estrone-3-sulfate/out
-
-
-
?
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-
700297
Homo sapiens
ADP + phosphate + glutathione/out
-
-
-
?
ATP + H2O + leukotriene C4/in
-
700297
Homo sapiens
ADP + phosphate + leukotriene C4/out
-
-
-
?
ATP + H2O + methotrexate/in
-
700297
Homo sapiens
ADP + phosphate + methotrexate/out
-
-
-
?
ATP + H2O + xenobiotic/in
-
700297
Homo sapiens
ADP + phosphate + xenobiotic/out
-
-
-
?
ATP + H2O + xenobiotic/in
ATP-dependent MRP1-mediated uptake of labeled substrates in membrane vesicles
700297
Homo sapiens
ADP + phosphate + xenobiotic/out
-
-
-
?
Temperature Optimum [°C]
Temperature Optimum [°C]
Temperature Optimum Maximum [°C]
Commentary
Organism
37
-
assay at
Homo sapiens
pH Optimum
pH Optimum Minimum
pH Optimum Maximum
Commentary
Organism
7.5
-
assay at
Homo sapiens
Cofactor
Cofactor
Commentary
Organism
Structure
ATP
-
Homo sapiens
Cloned(Commentary) (protein specific)
Commentary
Organism
expression of wild-type an dmutant enzymes in HEK-293 cells
Homo sapiens
Cofactor (protein specific)
Cofactor
Commentary
Organism
Structure
ATP
-
Homo sapiens
Engineering (protein specific)
Amino acid exchange
Commentary
Organism
D1179A
site-directed mutagenesis, the mutant shows similar or higher expression level, but about 35% reduced drug transport activity and altered substrate specificity compared to the wild-type enzyme
Homo sapiens
D1183E
site-directed mutagenesis, the mutant shows transport activities similar to the wild-type enzyme, but reduced expression level
Homo sapiens
E1144A
site-directed mutagenesis, the mutant shows similar or higher expression level, but about 50% reduced drug transport activity compared to the wild-type enzyme
Homo sapiens
E1184A
site-directed mutagenesis, the mutant shows similar or higher expression level, but reduced activity and altered substrate specificity compared to the wild-type enzyme
Homo sapiens
K1181A
site-directed mutagenesis, the mutant shows similar or higher expression level compared to the wild-type enzyme
Homo sapiens
R1166K
site-directed mutagenesis, the mutant shows transport activities similar to the wild-type enzyme, but reduced expression level
Homo sapiens
R1173A
site-directed mutagenesis, the mutant shows similar or higher expression level, but increased activity and altered substrate specificity compared to the wild-type enzyme
Homo sapiens
Localization (protein specific)
Localization
Commentary
Organism
GeneOntology No.
Textmining
membrane
-
Homo sapiens
16020
-
Metals/Ions (protein specific)
Metals/Ions
Commentary
Organism
Structure
Mg2+
-
Homo sapiens
Natural Substrates/ Products (Substrates) (protein specific)
Natural Substrates
Organism
Commentary (Nat. Sub.)
Natural Products
Commentary (Nat. Pro.)
Organism (Nat. Pro.)
Reversibility
ATP + H2O + xenobiotic/in
Homo sapiens
-
ADP + phosphate + xenobiotic/out
-
-
?
Specific Activity [micromol/min/mg] (protein specific)
Specific Activity Minimum [µmol/min/mg]
Specific Activity Maximum [µmol/min/mg]
Commentary
Organism
additional information
-
relative activities and substrate specificity of wild-type an dmutant enzymes
Homo sapiens
Substrates and Products (Substrate) (protein specific)
Substrates
Commentary Substrates
Literature (Substrates)
Organism
Products
Commentary (Products)
Literature (Products)
Organism (Products)
Reversibility
8-azido-ATP + H2O + xenobiotic/in
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Homo sapiens
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Homo sapiens
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Homo sapiens
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Homo sapiens
ADP + phosphate + glutathione/out
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Homo sapiens
ADP + phosphate + leukotriene C4/out
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Homo sapiens
ADP + phosphate + methotrexate/out
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ATP + H2O + xenobiotic/in
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Homo sapiens
ADP + phosphate + xenobiotic/out
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ATP + H2O + xenobiotic/in
ATP-dependent MRP1-mediated uptake of labeled substrates in membrane vesicles
700297
Homo sapiens
ADP + phosphate + xenobiotic/out
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Temperature Optimum [°C] (protein specific)
Temperature Optimum [°C]
Temperature Optimum Maximum [°C]
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assay at
Homo sapiens
pH Optimum (protein specific)
pH Optimum Minimum
pH Optimum Maximum
Commentary
Organism
7.5
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assay at
Homo sapiens
Other publictions for EC 7.6.2.2
No.
1st author
Pub Med
title
organims
journal
volume
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year
Activating Compound
Application
Cloned(Commentary)
Crystallization (Commentary)
Engineering
General Stability
Inhibitors
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Localization
Metals/Ions
Molecular Weight [Da]
Natural Substrates/ Products (Substrates)
Organic Solvent Stability
Organism
Oxidation Stability
Posttranslational Modification
Purification (Commentary)
Reaction
Renatured (Commentary)
Source Tissue
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Storage Stability
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Subunits
Temperature Optimum [°C]
Temperature Range [°C]
Temperature Stability [°C]
Turnover Number [1/s]
pH Optimum
pH Range
pH Stability
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Activating Compound (protein specific)
Application (protein specific)
Cloned(Commentary) (protein specific)
Cofactor (protein specific)
Crystallization (Commentary) (protein specific)
Engineering (protein specific)
General Stability (protein specific)
IC50 Value (protein specific)
Inhibitors (protein specific)
Ki Value [mM] (protein specific)
KM Value [mM] (protein specific)
Localization (protein specific)
Metals/Ions (protein specific)
Molecular Weight [Da] (protein specific)
Natural Substrates/ Products (Substrates) (protein specific)
Organic Solvent Stability (protein specific)
Oxidation Stability (protein specific)
Posttranslational Modification (protein specific)
Purification (Commentary) (protein specific)
Renatured (Commentary) (protein specific)
Source Tissue (protein specific)
Specific Activity [micromol/min/mg] (protein specific)
Storage Stability (protein specific)
Substrates and Products (Substrate) (protein specific)
Subunits (protein specific)
Temperature Optimum [°C] (protein specific)
Temperature Range [°C] (protein specific)
Temperature Stability [°C] (protein specific)
Turnover Number [1/s] (protein specific)
pH Optimum (protein specific)
pH Range (protein specific)
pH Stability (protein specific)
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KCat/KM [mM/s] (protein specific)
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Conformational changes in a m ...
Streptomyces peucetius
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ATP binding enables substrate ...
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Bera
Structural elucidation of tra ...
Aspergillus rugulosus
J. Biomol. Struct. Dyn.
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Structural basis of small-mol ...
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A multidrug ABC transporter w ...
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Structural basis of substrate ...
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Synthetic analogs of curcumin ...
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Structural biology meets drug ...
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Rattus norvegicus
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Identification and characteriz ...
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The ABC family of multidrug tr ...
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