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  • Tu, G.; Li, S.; Huang, H.; Li, G.; Xiong, F.; Mai, X.; Zhu, H.; Kuang, B.; Xu, W.F.
    Novel aminopeptidase N inhibitors derived from 1,3,4-thiadiazole scaffold (2008), Bioorg. Med. Chem., 16, 6663-6668.
    View publication on PubMed

Inhibitors

Inhibitors Comment Organism Structure
(2R)-N-[5-(4-bromophenyl)-1,3,4-thiadiazol-2-yl]-2-[(cinnamoyl)amino]-propanamide
-
Sus scrofa
(2R)-N-[5-(4-bromophenyl)-1,3,4-thiadiazol-2-yl]-2-[(p-coumaroyl)amino]-propanamide
-
Sus scrofa
(2R)-N-[5-(4-bromophenyl)-1,3,4-thiadiazol-2-yl]-2-[(p-methoxycinnamoyl)amino]-propanamide
-
Sus scrofa
(2R)-N-[5-(4-chlorophenyl)-1,3,4-thiadiazol-2-yl]-2-[(cinnamoyl)amino]-propanamide
-
Sus scrofa
(2R)-N-[5-(4-chlorophenyl)-1,3,4-thiadiazol-2-yl]-2-[(p-coumaroyl)amino]-propanamide
-
Sus scrofa
(2R)-N-[5-(4-chlorophenyl)-1,3,4-thiadiazol-2-yl]-2-[(p-methoxycinnamoyl)amino]-propanamide
-
Sus scrofa
(2R)-N-[5-(4-fluorophenyl)-1,3,4-thiadiazol-2-yl]-2-[(cinnamoyl)amino]-propanamide
-
Sus scrofa
(2R)-N-[5-(4-fluorophenyl)-1,3,4-thiadiazol-2-yl]-2-[(p-coumaroyl)amino]-propanamide
-
Sus scrofa
(2R)-N-[5-(4-fluorophenyl)-1,3,4-thiadiazol-2-yl]-2-[(p-methoxycinnamoyl)amino]-propanamide
-
Sus scrofa
(2R)-N-[5-(4-methoxyphenyl)-1,3,4-thiadiazol-2-yl]-2-[(cinnamoyl)amino]-propanamide
-
Sus scrofa
(2R)-N-[5-(4-methoxyphenyl)-1,3,4-thiadiazol-2-yl]-2-[(p-coumaroyl)amino]-propanamide
-
Sus scrofa
(2R)-N-[5-(4-methoxyphenyl)-1,3,4-thiadiazol-2-yl]-2-[(p-methoxycinnamoyl)amino]-propanamide
-
Sus scrofa
(2R)-N-[5-(4-methylphenyl)-1,3,4-thiadiazol-2-yl]-2-[(cinnamoyl)amino]-propanamide
-
Sus scrofa
(2R)-N-[5-(4-methylphenyl)-1,3,4-thiadiazol-2-yl]-2-[(p-coumaroyl)amino]-propanamide
-
Sus scrofa
(2R)-N-[5-(4-methylphenyl)-1,3,4-thiadiazol-2-yl]-2-[(p-methoxycinnamoyl)amino]-propanamide
-
Sus scrofa
(2R)-N-[5-(4-nitrophenyl)-1,3,4-thiadiazol-2-yl]-2-[(cinnamoyl)amino]-propanamide
-
Sus scrofa
(2R)-N-[5-(4-nitrophenyl)-1,3,4-thiadiazol-2-yl]-2-[(p-coumaroyl)amino]-propanamide
-
Sus scrofa
(2R)-N-[5-(4-nitrophenyl)-1,3,4-thiadiazol-2-yl]-2-[(p-methoxycinnamoyl)amino]-propanamide
-
Sus scrofa
(2R)-N-[5-phenyl-1,3,4-thiadiazol-2-yl]-2-[(cinnamoyl)amino]-propanamide
-
Sus scrofa
(2R)-N-[5-phenyl-1,3,4-thiadiazol-2-yl]-2-[(p-coumaroyl)amino]-propanamide
-
Sus scrofa
(2R)-N-[5-phenyl-1,3,4-thiadiazol-2-yl]-2-[(p-methoxycinnamoyl)amino]-propanamide
-
Sus scrofa

Localization

Localization Comment Organism GeneOntology No. Textmining
microsome
-
Sus scrofa
-
-

Organism

Organism UniProt Comment Textmining
Sus scrofa
-
-
-

Source Tissue

Source Tissue Comment Organism Textmining
kidney
-
Sus scrofa
-

Substrates and Products (Substrate)

Substrates Comment Substrates Organism Products Comment (Products) Rev. Reac.
L-Leu-p-nitroanilide + H2O
-
Sus scrofa L-Leu + p-nitroaniline
-
?

Synonyms

Synonyms Comment Organism
aminopeptidase N
-
Sus scrofa
APN
-
Sus scrofa
CD13
-
Sus scrofa

IC50 Value

IC50 Value IC50 Value Maximum Comment Organism Inhibitor Structure
0.0314
-
in 50 mM PBS, pH 7.2, at 37°C Sus scrofa (2R)-N-[5-(4-methoxyphenyl)-1,3,4-thiadiazol-2-yl]-2-[(cinnamoyl)amino]-propanamide
0.0353
-
in 50 mM PBS, pH 7.2, at 37°C Sus scrofa (2R)-N-[5-(4-bromophenyl)-1,3,4-thiadiazol-2-yl]-2-[(p-coumaroyl)amino]-propanamide
0.0446
-
in 50 mM PBS, pH 7.2, at 37°C Sus scrofa (2R)-N-[5-(4-nitrophenyl)-1,3,4-thiadiazol-2-yl]-2-[(p-methoxycinnamoyl)amino]-propanamide
0.0541
-
in 50 mM PBS, pH 7.2, at 37°C Sus scrofa (2R)-N-[5-(4-nitrophenyl)-1,3,4-thiadiazol-2-yl]-2-[(p-coumaroyl)amino]-propanamide
0.0688
-
in 50 mM PBS, pH 7.2, at 37°C Sus scrofa (2R)-N-[5-(4-methoxyphenyl)-1,3,4-thiadiazol-2-yl]-2-[(p-coumaroyl)amino]-propanamide
0.0785
-
in 50 mM PBS, pH 7.2, at 37°C Sus scrofa (2R)-N-[5-(4-methoxyphenyl)-1,3,4-thiadiazol-2-yl]-2-[(p-methoxycinnamoyl)amino]-propanamide
0.0847
-
in 50 mM PBS, pH 7.2, at 37°C Sus scrofa (2R)-N-[5-(4-nitrophenyl)-1,3,4-thiadiazol-2-yl]-2-[(cinnamoyl)amino]-propanamide
0.0907
-
in 50 mM PBS, pH 7.2, at 37°C Sus scrofa (2R)-N-[5-(4-fluorophenyl)-1,3,4-thiadiazol-2-yl]-2-[(p-methoxycinnamoyl)amino]-propanamide
0.1049
-
in 50 mM PBS, pH 7.2, at 37°C Sus scrofa (2R)-N-[5-(4-chlorophenyl)-1,3,4-thiadiazol-2-yl]-2-[(p-coumaroyl)amino]-propanamide
0.1082
-
in 50 mM PBS, pH 7.2, at 37°C Sus scrofa (2R)-N-[5-(4-bromophenyl)-1,3,4-thiadiazol-2-yl]-2-[(p-methoxycinnamoyl)amino]-propanamide
0.1149
-
in 50 mM PBS, pH 7.2, at 37°C Sus scrofa (2R)-N-[5-(4-bromophenyl)-1,3,4-thiadiazol-2-yl]-2-[(cinnamoyl)amino]-propanamide
0.1154
-
in 50 mM PBS, pH 7.2, at 37°C Sus scrofa (2R)-N-[5-(4-fluorophenyl)-1,3,4-thiadiazol-2-yl]-2-[(p-coumaroyl)amino]-propanamide
0.1239
-
in 50 mM PBS, pH 7.2, at 37°C Sus scrofa (2R)-N-[5-phenyl-1,3,4-thiadiazol-2-yl]-2-[(p-coumaroyl)amino]-propanamide
0.1268
-
in 50 mM PBS, pH 7.2, at 37°C Sus scrofa (2R)-N-[5-(4-methylphenyl)-1,3,4-thiadiazol-2-yl]-2-[(p-coumaroyl)amino]-propanamide
0.1311
-
in 50 mM PBS, pH 7.2, at 37°C Sus scrofa (2R)-N-[5-phenyl-1,3,4-thiadiazol-2-yl]-2-[(p-methoxycinnamoyl)amino]-propanamide
0.1346
-
in 50 mM PBS, pH 7.2, at 37°C Sus scrofa (2R)-N-[5-(4-chlorophenyl)-1,3,4-thiadiazol-2-yl]-2-[(p-methoxycinnamoyl)amino]-propanamide
0.1411
-
in 50 mM PBS, pH 7.2, at 37°C Sus scrofa (2R)-N-[5-(4-methylphenyl)-1,3,4-thiadiazol-2-yl]-2-[(p-methoxycinnamoyl)amino]-propanamide
0.1526
-
in 50 mM PBS, pH 7.2, at 37°C Sus scrofa (2R)-N-[5-(4-chlorophenyl)-1,3,4-thiadiazol-2-yl]-2-[(cinnamoyl)amino]-propanamide
0.1834
-
in 50 mM PBS, pH 7.2, at 37°C Sus scrofa (2R)-N-[5-(4-fluorophenyl)-1,3,4-thiadiazol-2-yl]-2-[(cinnamoyl)amino]-propanamide
0.2062
-
in 50 mM PBS, pH 7.2, at 37°C Sus scrofa (2R)-N-[5-(4-methylphenyl)-1,3,4-thiadiazol-2-yl]-2-[(cinnamoyl)amino]-propanamide
0.2156
-
in 50 mM PBS, pH 7.2, at 37°C Sus scrofa (2R)-N-[5-phenyl-1,3,4-thiadiazol-2-yl]-2-[(cinnamoyl)amino]-propanamide