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  • Kim. M.; Jeon. J.; Song. J.; Suh. K.H.; Kim. Y.H.; Min. K.H.; Lee. K.O.
    Synthesis of proline analogues as potent and selective cathepsin S inhibitors (2013), Bioorg. Med. Chem. Lett., 23, 3140-3144.
    View publication on PubMed

Inhibitors

Inhibitors Comment Organism Structure
(4R)-1-acetyl-N-[(2R)-1-(1,3-benzoxazol-2-yl)-1-oxobutan-2-yl]-4-(phenylsulfonyl)-L-prolinamide
-
Homo sapiens
(4R)-1-acetyl-N-[(2S)-1-(1,3-benzoxazol-2-yl)-1-oxobutan-2-yl]-4-(phenylsulfonyl)-L-prolinamide
-
Homo sapiens
(4R)-1-acetyl-N-[1-(1,3-benzoxazol-2-yl)-1-oxo-3-phenylpropan-2-yl]-4-(phenylsulfonyl)-L-prolinamide
-
Homo sapiens
(4R)-1-acetyl-N-[1-(1,3-benzoxazol-2-yl)-1-oxobutan-2-yl]-4-(ethylsulfonyl)-L-prolinamide
-
Homo sapiens
(4R)-1-acetyl-N-[1-(1,3-benzoxazol-2-yl)-1-oxobutan-2-yl]-4-(phenylsulfanyl)-L-prolinamide
-
Homo sapiens
(4R)-1-acetyl-N-[1-(1,3-benzoxazol-2-yl)-1-oxobutan-2-yl]-4-(phenylsulfinyl)-L-prolinamide
-
Homo sapiens
(4R)-1-acetyl-N-[1-(1,3-benzoxazol-2-yl)-1-oxobutan-2-yl]-4-(phenylsulfonyl)-L-prolinamide
-
Homo sapiens
(4R)-1-acetyl-N-[1-(1,3-benzoxazol-2-yl)-1-oxobutan-2-yl]-4-phenoxy-L-prolinamide
-
Homo sapiens
(4R)-1-acetyl-N-[1-(1,3-benzoxazol-2-yl)-1-oxobutan-2-yl]-4-[(2-chlorophenyl)sulfonyl]-L-prolinamide
-
Homo sapiens
(4R)-1-acetyl-N-[1-(1,3-benzoxazol-2-yl)-1-oxobutan-2-yl]-4-[(4-fluorophenyl)sulfonyl]-L-prolinamide
-
Homo sapiens
(4R)-1-acetyl-N-[1-(1,3-benzoxazol-2-yl)-1-oxobutan-2-yl]-4-[[4-(1H-pyrazol-1-yl)phenyl]sulfonyl]-L-prolinamide
-
Homo sapiens
(4R)-1-acetyl-N-[1-(1,3-benzoxazol-2-yl)-1-oxopropan-2-yl]-4-(phenylsulfonyl)-L-prolinamide
-
Homo sapiens
(4R)-1-acetyl-N-[1-(1,3-benzoxazol-2-yl)-3-methyl-1-oxobutan-2-yl]-4-(phenylsulfonyl)-L-prolinamide
-
Homo sapiens
(4R)-N-[1-(1,3-benzoxazol-2-yl)-1-oxobutan-2-yl]-1-(2-methylpropanoyl)-4-(phenylsulfonyl)-L-prolinamide
-
Homo sapiens
(4R)-N-[1-(1,3-benzoxazol-2-yl)-1-oxobutan-2-yl]-1-(2-oxopropyl)-4-(phenylsulfonyl)-L-prolinamide
-
Homo sapiens
(4R)-N-[1-(1,3-benzoxazol-2-yl)-1-oxobutan-2-yl]-1-(3-chlorobenzoyl)-4-(phenylsulfonyl)-L-prolinamide
-
Homo sapiens
(4R)-N-[1-(1,3-benzoxazol-2-yl)-1-oxobutan-2-yl]-1-(3-methoxypropanoyl)-4-(phenylsulfonyl)-L-prolinamide
-
Homo sapiens
(4R)-N-[1-(1,3-benzoxazol-2-yl)-1-oxobutan-2-yl]-1-(4-chlorobenzoyl)-4-(phenylsulfonyl)-L-prolinamide
-
Homo sapiens
(4R)-N-[1-(1,3-benzoxazol-2-yl)-1-oxobutan-2-yl]-1-(biphenyl-4-ylcarbonyl)-4-(phenylsulfonyl)-L-prolinamide
-
Homo sapiens
(4R)-N-[1-(1,3-benzoxazol-2-yl)-1-oxobutan-2-yl]-1-(cyclohexylcarbonyl)-4-(phenylsulfonyl)-L-prolinamide
-
Homo sapiens
(4R)-N-[1-(1,3-benzoxazol-2-yl)-1-oxobutan-2-yl]-1-(methylsulfinyl)-4-(phenylsulfonyl)-L-prolinamide
-
Homo sapiens
(4R)-N-[1-(1,3-benzoxazol-2-yl)-1-oxobutan-2-yl]-1-benzoyl-4-(phenylsulfonyl)-L-prolinamide
-
Homo sapiens
(4R)-N-[1-(1,3-benzoxazol-2-yl)-1-oxobutan-2-yl]-1-phenyl-4-(phenylsulfonyl)-L-prolinamide
-
Homo sapiens
(4R)-N-[1-(1,3-benzoxazol-2-yl)-1-oxobutan-2-yl]-4-(phenylsulfonyl)-1-(pyridin-3-ylcarbonyl)-L-prolinamide
-
Homo sapiens
(4R)-N-[1-(1,3-benzoxazol-2-yl)-1-oxobutan-2-yl]-4-(phenylsulfonyl)-1-(pyridin-4-ylcarbonyl)-L-prolinamide
-
Homo sapiens
(4R)-N-[1-(1,3-benzoxazol-2-yl)-1-oxobutan-2-yl]-4-(phenylsulfonyl)-1-(pyrrolidin-1-ylcarbonyl)-L-prolinamide
-
Homo sapiens
(4R)-N-[1-(1,3-benzoxazol-2-yl)-1-oxobutan-2-yl]-4-(phenylsulfonyl)-1-(trifluoroacetyl)-L-prolinamide
-
Homo sapiens
(4R)-N-[1-(1,3-benzoxazol-2-yl)-1-oxobutan-2-yl]-4-(phenylsulfonyl)-1-propanoyl-L-prolinamide
-
Homo sapiens
(4R)-N-[1-(1,3-benzoxazol-2-yl)-1-oxobutan-2-yl]-4-(phenylsulfonyl)-L-prolinamide
-
Homo sapiens
(4R)-N-[2-(1,3-benzoxazol-2-yl)-2-oxoethyl]-1-(cyclohexylcarbonyl)-4-(phenylsulfonyl)-L-prolinamide
-
Homo sapiens

Organism

Organism UniProt Comment Textmining
Homo sapiens P25774
-
-

Synonyms

Synonyms Comment Organism
cathepsin S
-
Homo sapiens

IC50 Value

IC50 Value IC50 Value Maximum Comment Organism Inhibitor Structure
0.0000011
-
pH and temperature not specified in the publication Homo sapiens (4R)-N-[1-(1,3-benzoxazol-2-yl)-1-oxobutan-2-yl]-1-(3-chlorobenzoyl)-4-(phenylsulfonyl)-L-prolinamide
0.000002
-
pH and temperature not specified in the publication Homo sapiens (4R)-N-[1-(1,3-benzoxazol-2-yl)-1-oxobutan-2-yl]-1-(4-chlorobenzoyl)-4-(phenylsulfonyl)-L-prolinamide
0.0000023
-
pH and temperature not specified in the publication Homo sapiens (4R)-1-acetyl-N-[1-(1,3-benzoxazol-2-yl)-1-oxobutan-2-yl]-4-[(2-chlorophenyl)sulfonyl]-L-prolinamide
0.0000024
-
pH and temperature not specified in the publication Homo sapiens (4R)-N-[1-(1,3-benzoxazol-2-yl)-1-oxobutan-2-yl]-1-(2-methylpropanoyl)-4-(phenylsulfonyl)-L-prolinamide
0.0000027
-
pH and temperature not specified in the publication Homo sapiens (4R)-N-[1-(1,3-benzoxazol-2-yl)-1-oxobutan-2-yl]-4-(phenylsulfonyl)-1-(trifluoroacetyl)-L-prolinamide
0.000003
-
pH and temperature not specified in the publication Homo sapiens (4R)-N-[1-(1,3-benzoxazol-2-yl)-1-oxobutan-2-yl]-1-benzoyl-4-(phenylsulfonyl)-L-prolinamide
0.0000031
-
pH and temperature not specified in the publication Homo sapiens (4R)-N-[1-(1,3-benzoxazol-2-yl)-1-oxobutan-2-yl]-4-(phenylsulfonyl)-1-propanoyl-L-prolinamide
0.0000032
-
pH and temperature not specified in the publication Homo sapiens (4R)-1-acetyl-N-[1-(1,3-benzoxazol-2-yl)-1-oxobutan-2-yl]-4-[(4-fluorophenyl)sulfonyl]-L-prolinamide
0.0000032
-
pH and temperature not specified in the publication Homo sapiens (4R)-1-acetyl-N-[1-(1,3-benzoxazol-2-yl)-1-oxobutan-2-yl]-4-[[4-(1H-pyrazol-1-yl)phenyl]sulfonyl]-L-prolinamide
0.0000033
-
pH and temperature not specified in the publication Homo sapiens (4R)-1-acetyl-N-[(2S)-1-(1,3-benzoxazol-2-yl)-1-oxobutan-2-yl]-4-(phenylsulfonyl)-L-prolinamide
0.0000033
-
pH and temperature not specified in the publication Homo sapiens (4R)-1-acetyl-N-[1-(1,3-benzoxazol-2-yl)-1-oxobutan-2-yl]-4-(phenylsulfonyl)-L-prolinamide
0.0000033
-
pH and temperature not specified in the publication Homo sapiens (4R)-N-[1-(1,3-benzoxazol-2-yl)-1-oxobutan-2-yl]-1-(3-methoxypropanoyl)-4-(phenylsulfonyl)-L-prolinamide
0.0000033
-
pH and temperature not specified in the publication Homo sapiens (4R)-N-[1-(1,3-benzoxazol-2-yl)-1-oxobutan-2-yl]-1-(cyclohexylcarbonyl)-4-(phenylsulfonyl)-L-prolinamide
0.0000033
-
pH and temperature not specified in the publication Homo sapiens (4R)-N-[1-(1,3-benzoxazol-2-yl)-1-oxobutan-2-yl]-4-(phenylsulfonyl)-1-(pyridin-4-ylcarbonyl)-L-prolinamide
0.0000035
-
pH and temperature not specified in the publication Homo sapiens (4R)-N-[1-(1,3-benzoxazol-2-yl)-1-oxobutan-2-yl]-1-(methylsulfinyl)-4-(phenylsulfonyl)-L-prolinamide
0.0000035
-
pH and temperature not specified in the publication Homo sapiens (4R)-N-[1-(1,3-benzoxazol-2-yl)-1-oxobutan-2-yl]-4-(phenylsulfonyl)-1-(pyridin-3-ylcarbonyl)-L-prolinamide
0.0000037
-
pH and temperature not specified in the publication Homo sapiens (4R)-N-[1-(1,3-benzoxazol-2-yl)-1-oxobutan-2-yl]-4-(phenylsulfonyl)-1-(pyrrolidin-1-ylcarbonyl)-L-prolinamide
0.0000041
-
pH and temperature not specified in the publication Homo sapiens (4R)-N-[1-(1,3-benzoxazol-2-yl)-1-oxobutan-2-yl]-1-(biphenyl-4-ylcarbonyl)-4-(phenylsulfonyl)-L-prolinamide
0.0000043
-
pH and temperature not specified in the publication Homo sapiens (4R)-1-acetyl-N-[(2R)-1-(1,3-benzoxazol-2-yl)-1-oxobutan-2-yl]-4-(phenylsulfonyl)-L-prolinamide
0.0000124
-
pH and temperature not specified in the publication Homo sapiens (4R)-N-[1-(1,3-benzoxazol-2-yl)-1-oxobutan-2-yl]-1-phenyl-4-(phenylsulfonyl)-L-prolinamide
0.0000181
-
pH and temperature not specified in the publication Homo sapiens (4R)-1-acetyl-N-[1-(1,3-benzoxazol-2-yl)-1-oxopropan-2-yl]-4-(phenylsulfonyl)-L-prolinamide
0.0000207
-
pH and temperature not specified in the publication Homo sapiens (4R)-1-acetyl-N-[1-(1,3-benzoxazol-2-yl)-1-oxobutan-2-yl]-4-(phenylsulfanyl)-L-prolinamide
0.0000246
-
pH and temperature not specified in the publication Homo sapiens (4R)-1-acetyl-N-[1-(1,3-benzoxazol-2-yl)-3-methyl-1-oxobutan-2-yl]-4-(phenylsulfonyl)-L-prolinamide
0.0000366
-
pH and temperature not specified in the publication Homo sapiens (4R)-N-[2-(1,3-benzoxazol-2-yl)-2-oxoethyl]-1-(cyclohexylcarbonyl)-4-(phenylsulfonyl)-L-prolinamide
0.0000454
-
pH and temperature not specified in the publication Homo sapiens (4R)-N-[1-(1,3-benzoxazol-2-yl)-1-oxobutan-2-yl]-1-(2-oxopropyl)-4-(phenylsulfonyl)-L-prolinamide
0.0000837
-
pH and temperature not specified in the publication Homo sapiens (4R)-1-acetyl-N-[1-(1,3-benzoxazol-2-yl)-1-oxobutan-2-yl]-4-(phenylsulfinyl)-L-prolinamide
0.0001
-
pH and temperature not specified in the publication Homo sapiens (4R)-1-acetyl-N-[1-(1,3-benzoxazol-2-yl)-1-oxo-3-phenylpropan-2-yl]-4-(phenylsulfonyl)-L-prolinamide
0.0001
-
pH and temperature not specified in the publication Homo sapiens (4R)-1-acetyl-N-[1-(1,3-benzoxazol-2-yl)-1-oxobutan-2-yl]-4-(ethylsulfonyl)-L-prolinamide
0.000156
-
pH and temperature not specified in the publication Homo sapiens (4R)-N-[1-(1,3-benzoxazol-2-yl)-1-oxobutan-2-yl]-4-(phenylsulfonyl)-L-prolinamide
0.001
-
pH and temperature not specified in the publication Homo sapiens (4R)-1-acetyl-N-[1-(1,3-benzoxazol-2-yl)-1-oxobutan-2-yl]-4-phenoxy-L-prolinamide