show 
Estrone C15 derivatives--a new class of 17beta-hydroxysteroid dehydrogenase type 1 inhibitors
Messinger, J.; Husen, B.; Koskimies, P.; Hirvelae, L.; Kallio, L.; Saarenketo, P.; Thole, H.; Mol. Cell. Endocrinol. 301, 216-224 (2009)
Data extracted from this reference:
Cloned(Commentary)
Commentary
Organism
expressed in Sf9 insect cells
Homo sapiens
Inhibitors
Inhibitors
Commentary
Organism
Structure
(15alpha)-3-hydroxy-N-(5-methyl-1,3-thiazol-2-yl)-17-oxoestra-1(10),2,4-triene-15-carboxamide
-
Homo sapiens
(15beta)-3-hydroxy-15-(3-hydroxypropyl)estra-1(10),2,4-trien-17-one
-
Homo sapiens
(15beta)-3-hydroxy-15-(5-hydroxypentyl)estra-1(10),2,4-trien-17-one
-
Homo sapiens
3-[(15beta)-3-hydroxy-17-oxoestra-1(10),2,4-trien-15-yl]-N-(4-methyl-1,3-thiazol-2-yl)propanamide
-
Homo sapiens
3-[(15beta)-3-methoxy-17-oxoestra-1(10),2,4-trien-15-yl]-N-(5-methyl-1,3-thiazol-2-yl)propanamide
-
Homo sapiens
4-[(15beta)-3-hydroxy-17-oxoestra-1(10),2,4-trien-15-yl]-N-[2-(7-methyl-1H-indol-3-yl)ethyl]butanamide
-
Homo sapiens
5-[(15beta)-3-methoxy-17-oxoestra-1(10),2,4-trien-15-yl]-N-(2-thiophen-2-ylethyl)pentanamide
-
Homo sapiens
ethyl 4-[([4-[(15alpha)-3-hydroxy-17-oxoestra-1(10),2,4-trien-15-yl]butyl]carbamoyl)amino]benzoate
-
Homo sapiens
N-(1,3-benzodioxol-5-ylmethyl)-5-[(15beta)-3-methoxy-17-oxoestra-1(10),2,4-trien-15-yl]pentanamide
-
Homo sapiens
N-(2,4-difluorobenzyl)-4-[(15beta)-3-hydroxy-17-oxoestra-1(10),2,4-trien-15-yl]butanamide
-
Homo sapiens
N-benzyl-4-[(15alpha)-3-hydroxy-17-oxoestra-1(10),2,4-trien-15-yl]butanamide
-
Homo sapiens
N-benzyl-4-[(15beta)-3-hydroxy-17-oxoestra-1(10),2,4-trien-15-yl]butanamide
-
Homo sapiens
N-benzyl-4-[(15beta)-3-methoxy-17-oxoestra-1(10),2,4-trien-15-yl]-N-methylbutanamide
-
Homo sapiens
N-cyclohexyl-3-[(15beta)-3-hydroxy-17-oxoestra-1(10),2,4-trien-15-yl]propanimidamide
-
Homo sapiens
N-cyclohexyl-3-[(15beta)-3-methoxy-17-oxoestra-1(10),2,4-trien-15-yl]-N-methylpropanamide
-
Homo sapiens
N-cyclohexyl-3-[(15beta)-3-methoxy-17-oxoestra-1(10),2,4-trien-15-yl]propanamide
-
Homo sapiens
N-cyclooctyl-3-[(15beta)-3-methoxy-17-oxoestra-1(10),2,4-trien-15-yl]propanamide
-
Homo sapiens
N-[2-(4-hydroxyphenyl)ethyl]-3-[(15beta)-3-methoxy-17-oxoestra-1(10),2,4-trien-15-yl]propanamide
-
Homo sapiens
N-[[(15alpha)-3-hydroxy-17-oxoestra-1(10),2,4-trien-15-yl]methyl]-N-methylthiophene-2-sulfonamide
-
Homo sapiens
N-[[(15alpha)-3-hydroxy-17-oxoestra-1(10),2,4-trien-15-yl]methyl]benzenesulfonamide
-
Homo sapiens
N-[[(15alpha)-3-hydroxy-17-oxoestra-1(10),2,4-trien-15-yl]methyl]thiophene-2-sulfonamide
-
Homo sapiens
Organism
Organism
Primary Accession No. (UniProt)
Commentary
Textmining
Homo sapiens
P14061
-
-
Source Tissue
Source Tissue
Commentary
Organism
Textmining
MCF-7 cell
-
Homo sapiens
-
Substrates and Products (Substrate)
Substrates
Commentary Substrates
Literature (Substrates)
Organism
Products
Commentary (Products)
Literature (Products)
Organism (Products)
Reversibility
estradiol-17beta + NADP+
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Homo sapiens
estrone + NADPH + H+
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?
Cofactor
Cofactor
Commentary
Organism
Structure
NADP+
-
Homo sapiens
Cloned(Commentary) (protein specific)
Commentary
Organism
expressed in Sf9 insect cells
Homo sapiens
Cofactor (protein specific)
Cofactor
Commentary
Organism
Structure
NADP+
-
Homo sapiens
Inhibitors (protein specific)
Inhibitors
Commentary
Organism
Structure
(15alpha)-3-hydroxy-N-(5-methyl-1,3-thiazol-2-yl)-17-oxoestra-1(10),2,4-triene-15-carboxamide
-
Homo sapiens
(15beta)-3-hydroxy-15-(3-hydroxypropyl)estra-1(10),2,4-trien-17-one
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Homo sapiens
(15beta)-3-hydroxy-15-(5-hydroxypentyl)estra-1(10),2,4-trien-17-one
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Homo sapiens
3-[(15beta)-3-hydroxy-17-oxoestra-1(10),2,4-trien-15-yl]-N-(4-methyl-1,3-thiazol-2-yl)propanamide
-
Homo sapiens
3-[(15beta)-3-methoxy-17-oxoestra-1(10),2,4-trien-15-yl]-N-(5-methyl-1,3-thiazol-2-yl)propanamide
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Homo sapiens
4-[(15beta)-3-hydroxy-17-oxoestra-1(10),2,4-trien-15-yl]-N-[2-(7-methyl-1H-indol-3-yl)ethyl]butanamide
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Homo sapiens
5-[(15beta)-3-methoxy-17-oxoestra-1(10),2,4-trien-15-yl]-N-(2-thiophen-2-ylethyl)pentanamide
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ethyl 4-[([4-[(15alpha)-3-hydroxy-17-oxoestra-1(10),2,4-trien-15-yl]butyl]carbamoyl)amino]benzoate
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Homo sapiens
N-(1,3-benzodioxol-5-ylmethyl)-5-[(15beta)-3-methoxy-17-oxoestra-1(10),2,4-trien-15-yl]pentanamide
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Homo sapiens
N-(2,4-difluorobenzyl)-4-[(15beta)-3-hydroxy-17-oxoestra-1(10),2,4-trien-15-yl]butanamide
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Homo sapiens
N-benzyl-4-[(15alpha)-3-hydroxy-17-oxoestra-1(10),2,4-trien-15-yl]butanamide
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Homo sapiens
N-benzyl-4-[(15beta)-3-hydroxy-17-oxoestra-1(10),2,4-trien-15-yl]butanamide
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Homo sapiens
N-benzyl-4-[(15beta)-3-methoxy-17-oxoestra-1(10),2,4-trien-15-yl]-N-methylbutanamide
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Homo sapiens
N-cyclohexyl-3-[(15beta)-3-hydroxy-17-oxoestra-1(10),2,4-trien-15-yl]propanimidamide
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Homo sapiens
N-cyclohexyl-3-[(15beta)-3-methoxy-17-oxoestra-1(10),2,4-trien-15-yl]-N-methylpropanamide
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N-cyclohexyl-3-[(15beta)-3-methoxy-17-oxoestra-1(10),2,4-trien-15-yl]propanamide
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N-cyclooctyl-3-[(15beta)-3-methoxy-17-oxoestra-1(10),2,4-trien-15-yl]propanamide
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Source Tissue
Commentary
Organism
Textmining
MCF-7 cell
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Substrates and Products (Substrate) (protein specific)
Substrates
Commentary Substrates
Literature (Substrates)
Organism
Products
Commentary (Products)
Literature (Products)
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Pub Med
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organims
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Activating Compound
Application
Cloned(Commentary)
Crystallization (Commentary)
Engineering
General Stability
Inhibitors
KM Value [mM]
Localization
Metals/Ions
Molecular Weight [Da]
Natural Substrates/ Products (Substrates)
Organic Solvent Stability
Organism
Oxidation Stability
Posttranslational Modification
Purification (Commentary)
Reaction
Renatured (Commentary)
Source Tissue
Specific Activity [micromol/min/mg]
Storage Stability
Substrates and Products (Substrate)
Subunits
Temperature Optimum [°C]
Temperature Range [°C]
Temperature Stability [°C]
Turnover Number [1/s]
pH Optimum
pH Range
pH Stability
Cofactor
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pI Value
IC50 Value
Activating Compound (protein specific)
Application (protein specific)
Cloned(Commentary) (protein specific)
Cofactor (protein specific)
Crystallization (Commentary) (protein specific)
Engineering (protein specific)
General Stability (protein specific)
IC50 Value (protein specific)
Inhibitors (protein specific)
Ki Value [mM] (protein specific)
KM Value [mM] (protein specific)
Localization (protein specific)
Metals/Ions (protein specific)
Molecular Weight [Da] (protein specific)
Natural Substrates/ Products (Substrates) (protein specific)
Organic Solvent Stability (protein specific)
Oxidation Stability (protein specific)
Posttranslational Modification (protein specific)
Purification (Commentary) (protein specific)
Renatured (Commentary) (protein specific)
Source Tissue (protein specific)
Specific Activity [micromol/min/mg] (protein specific)
Storage Stability (protein specific)
Substrates and Products (Substrate) (protein specific)
Subunits (protein specific)
Temperature Optimum [°C] (protein specific)
Temperature Range [°C] (protein specific)
Temperature Stability [°C] (protein specific)
Turnover Number [1/s] (protein specific)
pH Optimum (protein specific)
pH Range (protein specific)
pH Stability (protein specific)
pI Value (protein specific)
Expression
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General Information (protein specific)
Expression (protein specific)
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Molecular cloning and characte ...
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8134-8147
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