-
show 
Modulation of 11beta-hydroxysteroid dehydrogenase type 1 activity by 1,5-substituted 1H-tetrazoles
Webster, S.P.; Binnie, M.; McConnell, K.M.; Sooy, K.; Ward, P.; Greaney, M.F.; Vinter, A.; Pallin, T.D.; Dyke, H.J.; Gill, M.I.; Warner, I.; Seckl, J.R.; Walker, B.R.; Bioorg. Med. Chem. Lett. 20, 3265-3271 (2010)
Data extracted from this reference:
Cloned(Commentary)
Commentary
Organism
Mus musculus
expression in HEK-293 cells
Homo sapiens
Inhibitors
Inhibitors
Commentary
Organism
Structure
1-(3,4-dimethoxyphenyl)-2-[(1-phenyl-1H-tetrazol-5-yl)sulfanyl]ethanone
poor stability in liver microsomes
Homo sapiens
1-phenyl-2-[(1-phenyl-1H-tetrazol-5-yl)sulfanyl]ethanone
poor stability in liver microsomes
Homo sapiens
3-[1-(3-chlorophenyl)-1H-tetrazol-5-yl]-1-phenylpropan-1-one
moderate stability in liver microsomes
Homo sapiens
3-[1-(3-chlorophenyl)-1H-tetrazol-5-yl]-1-phenylpropan-1-one
displays good levels of inhibition in liver, subcutaneous adipose tissue and brain following an oral dose
Mus musculus
Organism
Organism
Primary Accession No. (UniProt)
Commentary
Textmining
Homo sapiens
P28845
-
-
Mus musculus
P50172
-
-
IC50 Value
IC50 Value
IC50 Value Maximum
Commentary
Organism
Inhibitor
Structure
0.000114
-
pH 7.0, 22°C, cellular assay
Homo sapiens
3-[1-(3-chlorophenyl)-1H-tetrazol-5-yl]-1-phenylpropan-1-one
0.000116
-
pH 7.0, 22°C, cellular assay
Homo sapiens
1-(3,4-dimethoxyphenyl)-2-[(1-phenyl-1H-tetrazol-5-yl)sulfanyl]ethanone
0.000257
-
pH 7.0, 22°C, cellular assay
Homo sapiens
1-phenyl-2-[(1-phenyl-1H-tetrazol-5-yl)sulfanyl]ethanone
Cloned(Commentary) (protein specific)
Commentary
Organism
-
Mus musculus
expression in HEK-293 cells
Homo sapiens
IC50 Value (protein specific)
IC50 Value
IC50 Value Maximum
Commentary
Organism
Inhibitor
Structure
0.000114
-
pH 7.0, 22°C, cellular assay
Homo sapiens
3-[1-(3-chlorophenyl)-1H-tetrazol-5-yl]-1-phenylpropan-1-one
0.000116
-
pH 7.0, 22°C, cellular assay
Homo sapiens
1-(3,4-dimethoxyphenyl)-2-[(1-phenyl-1H-tetrazol-5-yl)sulfanyl]ethanone
0.000257
-
pH 7.0, 22°C, cellular assay
Homo sapiens
1-phenyl-2-[(1-phenyl-1H-tetrazol-5-yl)sulfanyl]ethanone
Inhibitors (protein specific)
Inhibitors
Commentary
Organism
Structure
1-(3,4-dimethoxyphenyl)-2-[(1-phenyl-1H-tetrazol-5-yl)sulfanyl]ethanone
poor stability in liver microsomes
Homo sapiens
1-phenyl-2-[(1-phenyl-1H-tetrazol-5-yl)sulfanyl]ethanone
poor stability in liver microsomes
Homo sapiens
3-[1-(3-chlorophenyl)-1H-tetrazol-5-yl]-1-phenylpropan-1-one
moderate stability in liver microsomes
Homo sapiens
3-[1-(3-chlorophenyl)-1H-tetrazol-5-yl]-1-phenylpropan-1-one
displays good levels of inhibition in liver, subcutaneous adipose tissue and brain following an oral dose
Mus musculus
Other publictions for EC 1.1.1.146
No.
1st author
Pub Med
title
organims
journal
volume
pages
year
Activating Compound
Application
Cloned(Commentary)
Crystallization (Commentary)
Engineering
General Stability
Inhibitors
KM Value [mM]
Localization
Metals/Ions
Molecular Weight [Da]
Natural Substrates/ Products (Substrates)
Organic Solvent Stability
Organism
Oxidation Stability
Posttranslational Modification
Purification (Commentary)
Reaction
Renatured (Commentary)
Source Tissue
Specific Activity [micromol/min/mg]
Storage Stability
Substrates and Products (Substrate)
Subunits
Temperature Optimum [°C]
Temperature Range [°C]
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Turnover Number [1/s]
pH Optimum
pH Range
pH Stability
Cofactor
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pI Value
IC50 Value
Activating Compound (protein specific)
Application (protein specific)
Cloned(Commentary) (protein specific)
Cofactor (protein specific)
Crystallization (Commentary) (protein specific)
Engineering (protein specific)
General Stability (protein specific)
IC50 Value (protein specific)
Inhibitors (protein specific)
Ki Value [mM] (protein specific)
KM Value [mM] (protein specific)
Localization (protein specific)
Metals/Ions (protein specific)
Molecular Weight [Da] (protein specific)
Natural Substrates/ Products (Substrates) (protein specific)
Organic Solvent Stability (protein specific)
Oxidation Stability (protein specific)
Posttranslational Modification (protein specific)
Purification (Commentary) (protein specific)
Renatured (Commentary) (protein specific)
Source Tissue (protein specific)
Specific Activity [micromol/min/mg] (protein specific)
Storage Stability (protein specific)
Substrates and Products (Substrate) (protein specific)
Subunits (protein specific)
Temperature Optimum [°C] (protein specific)
Temperature Range [°C] (protein specific)
Temperature Stability [°C] (protein specific)
Turnover Number [1/s] (protein specific)
pH Optimum (protein specific)
pH Range (protein specific)
pH Stability (protein specific)
pI Value (protein specific)
Expression
General Information
General Information (protein specific)
Expression (protein specific)
KCat/KM [mM/s]
KCat/KM [mM/s] (protein specific)
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Discovery of novel 7-membered ...
Homo sapiens, Mus musculus
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